- Antihistaminika: jak neutralizovat negativní účinky histaminu?
- Blokátory
- Blokátory H2-receptorů histaminu
- Cimetidin
- Famotidin
- Nizatidin a ranitidin
- Nežádoucí účinky při užívání blokátory H2 receptorů histaminu receptorů
- Antagonisté receptoru histaminu H2
Antagonisté receptoru histaminu H2
H2 antagonisty, antagonisty nebo histaminu H2 receptorů bylo objeveno mnoho let později H1-antagonisté. První lék založený na nich začalo cimetidin, ranitidin, famotidin následovala a nizatidin.
Akce
H2 antagonisty inhibují histaminu H2-receptorů. Hlavním výsledkem je inhibice sekrece žaludeční kyseliny. S výhradou doporučené dávkování antisekrečního účinku různých antagonistů H2 podobně.
Farmakokinetika
Biologická hodnota antagonistů H2 se pohybuje od 50% u ranitidinu
Ranitidin - pomoc při prevenci recidivy žaludečního vředu
famotidin a asi 90% až nizatidin a je brán v úvahu při přidělování dávky. Nejčastěji se doporučuje, aby v noci snížit kyselost žaludeční šťávy v noci. Tyto se odvozují především ledvinami.
Máme především cimetidin. Zatímco zbývajících H2-antagonisté mají malý vliv na cytochrom P450, cimetidin brání tomu, a také zvyšuje koncentraci a zvyšuje účinek mnoha jiných léků.
Terapeutické použití
Vzhledem k tomu, žaludeční kyseliny způsobuje zhoršení vředu a zpomaluje zjizvení vřed, H2-antagonisté jsou používány pro léčbu vřed jícnu, žaludku a dvanácterníku, a také krvácení vředy jícnu původ. Ve druhém případě, který se běžně používá H2 blokátory v injekční formě.
H2 antagonisty cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin a mohou být také použity pro léčení gastroduodenálního vředu, ale je zde další možnost - inhibitory protonové pumpy, s nimiž, pro eliminaci Helicobacter pylori, jmenovaný antibiotik.
Nežádoucí účinky
Všechny H2 antagonisty může způsobit bradykardii v důsledku potlačení pozitivní chronotropní účinek histaminu, a další vedlejší účinky jsou obvykle nejsou závažné.
Cimetidin má endokrinní vedlejší účinky
: Zvyšuje koncentraci prolaktinu
Prolaktin - účinek na tělo není zcela znám
v krevní plazmě, a může vyvolávat gynekomastii
Gynekomastie - známý od starověku
a galaktoreyu. Má také antiandrogenní akci, přemísťovat dihydrotestosteron a tedy, v některých případech, může způsobit impotence
Impotence - ženský pohled na problém
, Inhibicí cytochrom P450 jaterní cimetidin může zpomalit biotransformaci různých léčiv, jako je například perorální antikoagulancia, benzodiazepiny, antagonisté beta-adrenergních, tacrolimus, theofylinu koncentrace v důsledku toho je větší než normální.